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科学家成功简化达菲合成路线

  科学家成功地简化了达菲线的合成

  他莫昔芬是一种抗流感药物,近年来已成为有机合成的热门研究课题。目前已经有近20条合成路线报告。但是,大多数路线的工业化前景有限。因此,开发更高效的合成方法仍然是亟待解决的问题。
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近日,中国科学院上海有机化学研究所有机和有机生命国家重点实验室在新基团有机小分子催化Michael加成反应的基础上(Angew。Chem。Int。Edt。发现容易制备的b-乙酰氨基硝基烯烃可以通过与有机小分子物质发生醛加成反应而发生迈克尔加成反应。该反应产物的立体化学不同于类似的反应,表明不同的反应过渡态已通过。在此基础上,他们开发了从简单的起始材料经过七个步骤开始合成达菲的途径(Angew.Chem.Int.Ed. DOI:10.1002 / anie.201001644)。这代表了从简单的原料开始合成达菲的最短路线。由于所用试剂便宜,反应简单,收率高,该路线具有潜在的商业价值。目前,与加工路线有关的专利已经转让给国内制药企业,这将促进这条路线的产业化。 (来源:中国科学院上海有机化学研究所)

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